MDMA awalnya dikembangkan pada tahun 1912 oleh Merck. Itu kemudian digunakan untuk meningkatkan psikoterapi pada 1970-an ketika menjadi sangat populer, dan kemudian berubah menjadi obat jalanan di pesta dansa dan rave tahun 1980-an.
Saat ini, MDMA tidak memiliki indikasi medis yang diterima secara resmi. Sebelum dilarang secara luas, itu digunakan dalam psikoterapi terutama pada tahun 1970-an setelah advokasi obat psikedelik Timothy Leary, yang mendapatkan momentum dengan gerakan tandingan. Pada 2017, FDA Amerika Serikat menyetujui penelitian terbatas tentang psikoterapi yang ditingkatkan MDMA untuk orang yang menderita gangguan stres pascatrauma (PTSD), didorong oleh bukti awal hasil positif.
MDMA meningkatkan aktivitas tiga bahan kimia otak – Dopamin, yang menghasilkan peningkatan energi; Norepinefrin, yang meningkatkan detak jantung dan tekanan darah; dan Serotonin, yang memengaruhi suasana hati, nafsu makan, tidur, serta gairah seksual. Peningkatan kadar serotonin kemungkinan besar merupakan penyebab kedekatan emosional, peningkatan suasana hati, dan rasa empati yang dialami di bawah pengaruh MDMA.